Secondo la Farmacopea europea “un eccipiente è un qualsiasi componente, diverso dal/i principio/i attivo/i, presente in un medicinale o utilizzato nella fabbricazione del prodotto. La funzione prevista di un eccipiente è quella di agire come vettore (veicolo o base) o come componente del vettore del/i principio/i attivo/i e, così facendo, contribuire agli attributi di prodotto, 
come stabilità, profilo biofarmaceutico, aspetto e accettabilità da parte del paziente, e alla facilità con cui il prodotto può essere fabbricato. Di solito, nella formulazione di un medicinale viene utilizzato più di un eccipiente.”
Gli eccipienti possono essere inclusi per conferire un miglioramento dell’effetto terapeutico al principio attivo nella forma farmaceutica finale, ad esempio per facilitare l’assorbimento del farmaco, per aumentare le formulazioni solide che contengono potenti principi attivi in piccole quantità (elementi riempitivi e diluenti), per la stabilizzazione a lungo termine (conservanti), per ottimizzare la compressione delle compresse o la fluidità della polvere durante il processo di produzione, ecc. Gli eccipienti possono avere molte altre funzionalità: leganti, agenti di viscosità, rivestimenti per compresse, sostanze aromatizzanti, disintegratori, coloranti, lubrificanti, edulcoranti, ecc. Se un eccipiente viene scelto con attenzione, essendo multifunzionale può anche ridurre i costi di produzione.
Sebbene gli eccipienti siano spesso classificati come ingredienti inerti o inattivi, la stabilità e le impurità degli eccipienti e la variabilità dei materiali possono influenzare le prestazioni del prodotto farmaceutico, ad esempio mediante potenziali interazioni chimiche con i principi attivi farmaceutici (API).
Gli studi di preformulazione possono aiutare a determinare in che modo gli eccipienti influenzano la stabilità, la biodisponibilità e la lavorabilità delle forme farmaceutiche.
La caratterizzazione delle proprietà degli eccipienti dovrebbe includere non solo una caratterizzazione chimica (composizione, purezza), ma anche test fisico-chimici eseguiti mediante diverse tecniche. Le proprietà funzionali fisiche degli eccipienti sono determinate da una complessa interazione di parametri quali dimensione delle particelle, forma, densità, superficie e disposizione delle particelle nel reticolo cristallino.
La figura di seguito offre una panoramica dei differenti test descritti nella Farmacopea Europea utilizzati per valutare le proprietà fisiche dei solidi particellari e l’impatto che queste possono avere sul farmaco finale. Ad esempio, la distribuzione della dimensione delle particelle può essere misurata mediante setacciatura per l’analisi o mediante diffrazione laser della luce. La dimensione delle particelle può avere un impatto sulle proprietà di miscelazione e, di conseguenza, sull’uniformità del peso e del contenuto di una forma farmaceutica. Può anche influenzare la velocità di dissoluzione di una compressa. La fluidità delle particelle impatta sulla lavorabilità della formulazione, mentre la superficie influisce direttamente sulla disintegrazione e sulla dissoluzione.
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Riferimenti
https://en.wikipedia.org/wiki/Excipient
https://www.pharmaexcipients.com/pharmaceutical-excipients-some-definition/#:~:text=%E2%80%9CPharmaceutical%20excipients%20are%20substances%20other,in%20a%20drug%20delivery%20system.%E2%80%9D
https://www.americanpharmaceuticalreview.com/25335-Pharmaceutical-Raw-Materials-and-APIs/25283-Pharmaceutical-Excipients/
Charoo, N.A. Critical Excipient Attributes Relevant to Solid Dosage Formulation Manufacturing. J Pharm Innov 15, 163–181 (2020). https://doi.org/10.1007/s12247-019-09372-w
https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/article/18434/the-central-role-of-excipients-in-drug-formulation-2/
