Selon la Pharmacopée européenne, « un excipient correspond à tout composant, autre que la ou les substances actives, présent dans un médicament ou utilisé dans la fabrication du produit. La fonction prévue d’un excipient est d’agir en tant que support ou en tant que composant du support de la ou des substances actives et ainsi, de contribuer aux attributs du produit tels que sa stabilité, son profil biopharmaceutique, son apparence, son acceptabilité par le patient et la facilité avec laquelle le produit peut être fabriqué. Habituellement, plus d’un excipient est utilisé dans la formulation d’un médicament. »
Les excipients peuvent être inclus pour conférer une amélioration thérapeutique à l’ingrédient actif dans la forme posologique finale, par exemple pour faciliter l’absorption du médicament, pour gonfler les formulations solides qui contiennent des ingrédients actifs puissants en petites quantités (charges et diluants), pour une stabilisation à long terme (conservateurs), pour optimiser la compression des comprimés ou la fluidité de la poudre pendant le processus de fabrication, etc. Les excipients peuvent avoir de nombreuses autres fonctionnalités telles que : liants, agents de viscosité, coatings pour comprimés, agents aromatiques, désintégrants, colorants, lubrifiants, édulcorants, etc. Un excipient soigneusement choisi peut également réduire les coûts de fabrication en étant multifonctionnel.
Bien que les excipients soient souvent considérés comme des ingrédients inertes ou inactifs, la stabilité et les impuretés des excipients ainsi que la variabilité des matériaux peuvent influencer la performance des produits pharmaceutiques, par exemple par des interactions chimiques potentielles avec les ingrédients pharmaceutiques actifs (API).
Les études de préformulation peuvent aider à déterminer comment les excipients influencent la stabilité, la biodisponibilité et la facilité de traitement des formes de dosage.
La caractérisation des propriétés des excipients doit inclure non seulement une caractérisation chimique (composition, pureté), mais aussi des tests physico-chimiques à l’aide de différentes techniques. Les propriétés fonctionnelles physiques des excipients sont déterminées par une interaction complexe de paramètres tels que la taille, la forme, la densité, la surface des particules, ainsi que leur forme cristalline.
La figure ci-dessous donne un aperçu des différents tests décrits dans la Pharmacopée européenne pour évaluer les propriétés physiques des particules solides et l’impact que ces propriétés peuvent avoir sur le médicament final. Par exemple, la distribution de la taille des particules peut être mesurée soit par tamisage analytique, soit par diffraction laser. La taille des particules peut avoir un impact sur les propriétés de mélange et, par conséquent, sur l’uniformité du poids et du contenu d’un dosage pharmaceutique, ainsi que sur la vitesse de dissolution d’un comprimé. La fluidité des particules influence la facilité de traitement de la formulation, tandis que la surface a un impact direct sur la désintégration et la dissolution.
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Réferences
https://en.wikipedia.org/wiki/Excipient
https://www.pharmaexcipients.com/pharmaceutical-excipients-some-definition/#:~:text=%E2%80%9CPharmaceutical%20excipients%20are%20substances%20other,in%20a%20drug%20delivery%20system.%E2%80%9D
https://www.americanpharmaceuticalreview.com/25335-Pharmaceutical-Raw-Materials-and-APIs/25283-Pharmaceutical-Excipients/
Charoo, N.A. Critical Excipient Attributes Relevant to Solid Dosage Formulation Manufacturing. J Pharm Innov 15, 163–181 (2020). https://doi.org/10.1007/s12247-019-09372-w
https://www.europeanpharmaceuticalreview.com/article/18434/the-central-role-of-excipients-in-drug-formulation-2/
